Farmakokinetyka, z greckiego pharmakon (lek) i kinetikos (ruch), definiowana jest jako badanie losów leku w organizmie. Obejmuje procesy wchłaniania (absorpcji), dystrybucji, metabolizmu (biotransformacji) oraz wydalania (ekskrecji), w skrócie określane jako ADME. Stanowi fundament racjonalnej farmakoterapii, pozwalając na optymalizację dawkowania i minimalizację ryzyka działań niepożądanych.
Początki farmakokinetyki sięgają badań nad wchłanianiem i wydalaniem leków przeprowadzanych już w XIX wieku. Intensywny rozwój nastąpił w drugiej połowie XX wieku, dzięki postępowi w technikach analitycznych, pozwalających na precyzyjne oznaczanie stężeń leków w płynach ustrojowych. Pierwsze modele farmakokinetyczne były proste, jednokompartmentowe, zakładające równomierne rozprzestrzenianie się leku w całym organizmie. Z czasem wprowadzono modele wielokompartmentowe, uwzględniające nierównomierne rozmieszczenie leków w różnych tkankach i narządach. Rozwój modelowania fizjologicznego (PBPK) pozwala na symulację procesów farmakokinetycznych w oparciu o fizjologiczne właściwości organizmu.
Obecnie, farmakokinetyka jest integralną częścią procesu opracowywania nowych leków. Badania farmakokinetyczne przeprowadza się na każdym etapie, od przedklinicznych badań na zwierzętach, po kliniczne badania na ludziach. Przykładowo, badania dotyczące wchłaniania nowych leków doustnych często obejmują analizę wpływu pH żołądka i obecności pokarmu na dostępność biologiczną leku. Badania nad metabolizmem skupiają się na identyfikacji enzymów odpowiedzialnych za biotransformację leku oraz potencjalnych interakcji z innymi lekami. Studia przypadków pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby często wymagają modyfikacji dawkowania w oparciu o parametry farmakokinetyczne.
Zrozumienie farmakokinetyki jest kluczowe dla lekarzy i farmaceutów, umożliwiając personalizację terapii i monitorowanie skuteczności leczenia. Dokładna analiza procesów ADME pozwala na dobór optymalnej drogi podania, schematu dawkowania oraz unikanie interakcji lekowych, co bezpośrednio przekłada się na poprawę bezpieczeństwa i efektywności leczenia.